Gli antagonisti degli oppioidi aiutano a bloccare la segnalazione degli oppioidi nel sistema nervoso centrale e includono farmaci come il naloxone e il naltrexone.

Il tuo sistema nervoso centrale ha molti recettori diversi sulla superficie delle sue cellule. Questi recettori stimolano le cellule a compiere un’azione quando specifici messaggeri chimici si legano a loro.

I recettori degli oppioidi sono una parte naturale del tuo trucco cellulare. Tra le molte altre cose, i recettori influenzano la tua percezione sensoriale del dolore e facilitano la risposta del tuo corpo a ormoni, farmaci e neurotrasmettitori.

Gli antagonisti degli oppioidi sono sostanze che possono contrastare la segnalazione degli oppioidi, che aiuta il sistema nervoso a tornare a uno stato di equilibrio.

Come funzionano

Gli antagonisti degli oppioidi si legano al sito del recettore degli oppioidi su una cellula. Mentre gli agonisti degli oppioidi, come la morfina o l’ossicodone, producono una risposta completa dalla cellula, un antagonista degli oppioidi non genera alcuna risposta.

L’antagonista degli oppioidi funge quindi da blocco contro gli agonisti degli oppioidi che cercano il sito del recettore. Più recettori oppioidi sono bloccati da un antagonista, meno sentirai gli effetti di un oppioide.

Potenziali usi

Gli antagonisti degli oppioidi sono tipicamente usati per invertire un’overdose da oppioidi o trattare disturbi da uso di oppioidi o alcol.

Il naloxone (Narcan) è un antagonista degli oppioidi utilizzato per invertire le overdose da oppioidi. Il naloxone inizia a legarsi rapidamente ai siti dei recettori dopo la somministrazione. Entro diversi minutipuò aiutare a ripristinare la normale respirazione e può continuare a bloccare la segnalazione degli oppioidi per un massimo di 90 minuti mentre ricevi assistenza medica.

Altri antagonisti degli oppioidi potrebbero non funzionare così rapidamente ma possono bloccare i siti dei recettori più a lungo o in aree mirate. Questi farmaci ad azione più lenta sono usati per il trattamento del disturbo da uso di sostanze.

Gli oppioidi e gli antagonisti degli oppioidi hanno anche un posto in molte altre aree della medicina, in particolare nel campo dell’anestesia. In alcuni casi le potrebbe essere somministrato un antagonista degli oppioidi, come alvimopan, dopo l’intervento chirurgico per alleviare la stitichezza indotta dagli oppioidi.

Alcuni medici possono anche prescrivere il naloxone insieme agli oppioidi per aiutare a prevenire un sovradosaggio.

Ricerca suggerisce anche che gli antagonisti degli oppioidi possono essere efficaci nel trattamento di alcune condizioni di salute mentale, come la schizofrenia e la depressione.

Quali farmaci contrastano gli antagonisti degli oppioidi?

Gli antagonisti degli oppioidi possono bloccare gli effetti dei comuni farmaci oppioidi e delle sostanze stimolanti gli oppioidi come:

  • eroina
  • ossicodone
  • fentanil
  • codeina
  • morfina
  • idrocodone
  • alcool
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Elenco farmaci

Gli antagonisti degli oppioidi sono commercializzati con una varietà di nomi di marchi per meno di una manciata di formulazioni.

Mentre la maggior parte di questi farmaci deve essere ottenuta tramite un medico, alcuni stati erogheranno il naloxone senza prescrizione medica. Se hai una persona cara che assume oppioidi, portare con te il naloxone potrebbe salvargli la vita. Tieni presente che il naloxone non avrà un effetto negativo se somministrato a qualcuno senza oppioidi nel proprio sistema.

Altri comuni antagonisti degli oppioidi includono:

  • Naltrexone: utilizzato per il trattamento dei disturbi da uso di oppioidi e alcol
  • Metilnaltrexone: usato per trattare la costipazione indotta da oppioidi
  • Nalmefene: usato per trattare il disturbo da uso di alcol al di fuori degli Stati Uniti (è approvato per invertire le overdose da oppioidi negli Stati Uniti ma non è ancora disponibile)

E la buprenorfina?

La buprenorfina è un agonista parziale degli oppioidi, il che significa che in alcune situazioni può agire come un antagonista. Ciò è particolarmente vero nel caso di un’overdose di un altro oppioide.

Se la buprenorfina viene somministrata durante un sovradosaggio da oppioidi, eliminerà altri oppioidi dai recettori degli oppioidi. Il processo riduce l’attivazione dei recettori degli oppioidi da completa a parziale, il che può invertire i sintomi di sovradosaggio.

Il naloxone è ancora il farmaco di salvataggio preferito, mentre la buprenorfina è più spesso utilizzata per il trattamento del disturbo da uso di oppioidi.

Una nota importante sul naloxone

Il naloxone può aiutare a salvare la vita di qualcuno in caso di overdose da oppioidi, ma non sostituisce le cure mediche immediate. Se somministri il naloxone a qualcuno, ti consigliamo comunque di chiamare il 911 o i servizi di emergenza locali perché il naloxone finirà per svanire.

Scopri di più sulla gestione di un’overdose da oppioidi e su come chiedere aiuto.

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Effetti collaterali

Come con qualsiasi farmaco, gli antagonisti degli oppioidi possono causare effetti collaterali.

Uno degli effetti collaterali più comuni e immediati è l’astinenza. Poiché l’accesso agli oppioidi viene improvvisamente interrotto, potresti riscontrare:

  • mal di testa
  • fluttuazione della pressione sanguigna
  • sudorazione
  • nausea
  • battito cardiaco accelerato
  • tremori
  • vomito
  • dolori e dolori del corpo
  • febbre
  • brividi
  • vertigini
  • ansia

Il ritiro di solito non è in pericolo di vita, ma può essere estremamente scomodo. Un medico può prescrivere ulteriori farmaci per aiutare a gestire questi sintomi.

Nel complesso, gli antagonisti degli oppioidi sono considerati farmaci sicuri. Altri effetti collaterali al di fuori del ritiro includono:

  • reazione allergica
  • lividi o dolore al sito di iniezione se viene utilizzata una forma iniettabile
  • sonnolenza
  • mal di testa
  • vertigini
  • vomito
  • diminuzione dell’appetito
  • crampi muscolari
  • disturbi del sonno
  • mal di denti
  • crampi muscolari
  • dolori articolari
  • sintomi di raffreddore o influenza

Complicanze rare ma potenzialmente gravi includono:

  • morte del tessuto nel sito di iniezione
  • danni al fegato o epatite
  • grave reazione allergica
  • depressione
  • polmonite

Rischio di overdose da oppioidi

L’overdose da oppioidi durante l’uso di antagonisti degli oppioidi può sembrare impossibile, ma può succedere.

Se prendi oppioidi mentre sei su un antagonista degli oppioidi, dovrai prenderne di più per sperimentare gli stessi effetti a cui sei abituato. L’assunzione di oppioidi aggiuntivi durante l’assunzione di un antagonista degli oppioidi può aumentare il rischio di subire un sovradosaggio involontario.

Se prendi oppioidi poco dopo aver interrotto l’uso di un antagonista, i tuoi recettori oppioidi saranno particolarmente sensibili a piccole dosi di oppioidi. Allo stesso modo, questa sensibilità può aumentare il rischio di un sovradosaggio involontario.

Oltre ad aumentare il rischio di overdose, l’uso di antagonisti degli oppioidi può renderti più sensibile agli oppioidi in generale una volta che smetti di prendere l’agonista, il che significa che potresti avvertire effetti maggiori anche a dosi più piccole.

La linea di fondo

Gli antagonisti degli oppioidi sono sostanze che bloccano i recettori degli oppioidi nel sistema nervoso. Sono farmaci che possono aiutare a invertire gli effetti del sovradosaggio da oppioidi e trattare i disturbi da uso di sostanze.

Due dei più comuni antagonisti degli oppioidi sono il farmaco anti-overdose naloxone e il farmaco terapeutico naltrexone.

I sintomi di astinenza sono comuni durante l’assunzione di antagonisti degli oppioidi. Potresti anche sperimentare effetti collaterali come reazioni al sito di iniezione, sintomi simil-influenzali o mal di testa.

In rari casi, gli antagonisti degli oppioidi possono causare effetti avversi più gravi come danni al fegato o epatite.