Gli agonisti degli oppioidi sono sostanze che attivano i recettori degli oppioidi nel sistema nervoso centrale e periferico. Hanno diversi usi, dalla gestione del dolore al trattamento del disturbo da uso di oppioidi.
Hai recettori per gli oppioidi in tutto il tuo sistema nervoso. Le sostanze che attivano questi recettori sono note come agonisti degli oppioidi o agonisti parziali. Gli agonisti degli oppioidi includono ciò che le persone in genere chiamano oppioidi, come ossicodone, morfina ed eroina.
Gli oppioidi sono spesso fraintesi. Mentre molte persone li associano all’attuale epidemia di overdose, svolgono un ruolo vitale nel mondo medico per la gestione del dolore. Inoltre, il tuo corpo produce effettivamente la propria forma di oppioidi chiamati oppioidi endogeni che svolgono un ruolo in diversi processi corporei, dalla percezione sensoriale alla funzione gastrointestinale.
Ecco uno sguardo più da vicino su come funzionano gli agonisti degli oppioidi, perché vengono utilizzati e come si confrontano con gli agonisti parziali.
Come funzionano
Il tuo corpo ha tre tipi primari di recettori oppioidi: mu, delta e kappa. Questi recettori si trovano sulla superficie delle cellule del sistema nervoso centrale e periferico. Rispondono agli oppioidi endogeni naturali del tuo corpo e agli oppioidi esogeni, o quelli introdotti nel corpo.
Quando arriva un agonista degli oppioidi, i recettori degli oppioidi si attivano e spingono la cellula a svolgere una funzione.
Quando i recettori degli oppioidi si attivano, provocano una cascata di processi nel tuo corpo.
Ad esempio, i recettori mu sono maggiormente influenzati dagli oppioidi esogeni. Quando attivati, producono sensazioni di euforia, sollievo dal dolore e depressione respiratoria.
Gli agonisti degli oppioidi variano nella loro funzione. Alcuni hanno un ampio effetto, mentre altri mirano a siti specifici dei recettori degli oppioidi. Possono influenzare uno o più recettori.
Gli agonisti degli oppioidi possono attivare i recettori degli oppioidi legati a:
- sollievo dal dolore
- riduzione del danno ossidativo ai neuroni
- depressione respiratoria
- bilanciamento degli ioni positivi e negativi nel corpo
- euforia
- sedazione
- precondizionamento cardiaco protettivo
Esempi di agonisti degli oppioidi
Gli agonisti oppioidi comuni includono:
- eroina
- codeina
- idrocodone
- ossicodone
- morfina
- metadone
Gli agonisti degli oppioidi, tuttavia, non sono limitati a farmaci o sostanze esterne. Gli oppioidi endogeni del tuo corpo includono peptidi come:
- endorfine
- dinorfina
- encefaline
Quindi, mentre i farmaci oppioidi sono agonisti degli oppioidi, non tutti gli agonisti degli oppioidi sono farmaci.
A cosa servono
Gli agonisti degli oppioidi sono utilizzati principalmente nella gestione del dolore e nell’anestesia. Sono indicati per il dolore chirurgico, il dolore da cancro e il dolore traumatico, in particolare quando la gestione del dolore non oppioide non è efficace.
Oltre alla gestione medica del dolore, gli agonisti degli oppioidi possono essere utilizzati anche per:
- anestesia locale
- soppressione della tosse
- controllo della diarrea
- edema polmonare nell’ischemia miocardica
- sollievo dai brividi correlati alla terapia antimicotica
Il ruolo degli agonisti degli oppioidi nel disturbo da uso di oppioidi
Gli agonisti degli oppioidi hanno un ruolo nel trattamento del disturbo da uso di oppioidi.
Sebbene possa sembrare controintuitivo trattare la dipendenza da oppioidi con agonisti degli oppioidi, è un’opzione di successo a causa dei vari effetti di specifici agonisti degli oppioidi nel corpo.
Il metadone, ad esempio, è un agonista degli oppioidi usato per trattare i sintomi di astinenza nel disturbo da uso di oppioidi. Soddisfa le voglie di oppioidi del corpo attivando i recettori degli oppioidi.
Ma a differenza di altri oppioidi, non provoca euforia e ha un effetto più lento sul cervello. A volte è anche prescritto per alleviare il dolore.
La buprenorfina, un agonista parziale, è anche usata per trattare il disturbo da uso di oppioidi. Viene tipicamente utilizzato insieme all’antagonista degli oppioidi naloxone per aiutare a gestire i sintomi di astinenza da lievi a moderati.
Agonisti degli oppioidi contro antagonisti
Gli agonisti degli oppioidi attivano i siti dei recettori e provocano una risposta cellulare. Gli antagonisti degli oppioidi hanno l’effetto opposto. Si legano al recettore degli oppioidi ma non hanno alcun effetto. Rimangono nel sito, impedendone l’attivazione da parte degli agonisti.
I comuni antagonisti degli oppioidi includono naloxone e naltrexone.
Agonisti completi vs. parziali
Gli agonisti possono anche essere classificati come “completi” o “parziali”. Un agonista oppioide completo trae la massima risposta oppioide dal sito del recettore. Un agonista parziale attiverà anche un sito recettore, ma in misura minore.
Gli agonisti parziali degli oppioidi hanno spesso proprietà sia agoniste che antagoniste. Possono essere indicati come “agonisti-antagonisti misti”.
Farmaci come il tramadolo e la buprenorfina sono esempi di agonisti parziali che hanno anche proprietà antagoniste. A seconda della loro dose, attivano determinati siti del recettore degli oppioidi mentre ne bloccano altri.
La linea di fondo
Gli agonisti degli oppioidi sono sostanze che si legano ai siti dei recettori degli oppioidi, inducendo le cellule a comportarsi in un certo modo.
Quando i recettori degli oppioidi vengono attivati, danno il via ai processi che portano a un senso di euforia, riduzione del dolore e soppressione di funzioni come la respirazione e la motilità intestinale.
Il tuo corpo produce la propria versione di agonisti degli oppioidi, noti come oppioidi endogeni, ma puoi anche introdurre oppioidi esterni nel tuo sistema. Questi oppioidi esogeni includono droghe come morfina, tramadolo, idrocodone ed eroina.