Gli agonisti parziali degli oppioidi hanno un’azione mista o limitata quando si legano ai recettori degli oppioidi. Quindi, i medici li usano spesso per trattare il disturbo da uso di oppioidi.
I siti dei recettori proteici sono come i buchi della serratura sulla superficie delle cellule. Solo le proteine di una certa dimensione e forma possono legarsi a un sito recettore, agendo come una chiave per sbloccare le funzioni della cellula.
Tra questi siti recettori ci sono i recettori degli oppioidi sulle cellule del tuo sistema nervoso. Aspettano i tuoi oppioidi naturali, noti come oppioidi endogeni, o gli oppioidi introdotti nel tuo corpo, noti come oppioidi esogeni.
Gli agonisti parziali degli oppioidi si legano ai siti dei recettori degli oppioidi ma non generano una risposta completa. In alcuni casi, possono attivare un sito recettore e sopprimerne un altro.
Agonisti completi vs. parziali
Quando le persone si riferiscono agli oppioidi, di solito si riferiscono ad agonisti oppioidi completi come:
- fentanil
- eroina
- morfina
Queste sostanze si legano ai siti dei recettori oppioidi e generano il massimo effetto oppioide. Alcuni funzionano più velocemente di altri, il che può avere un notevole impatto sui loro effetti.
Il metadone, ad esempio, è un agonista oppioide completo. A causa della sua lenta attivazione del recettore, tuttavia, non provoca euforia come molti altri agonisti completi. Produce ancora gli stessi effetti di altri agonisti oppioidi completi, ma si sviluppa su un tempo più lungo.
Gli agonisti parziali degli oppioidi producono in generale effetti oppioidi inferiori, ma i loro effetti possono anche variare, a seconda della loro dose.
Esempi di agonisti oppioidi parziali includono:
- buprenorfina
- butorfanolo
- tramadolo
Come funzionano
I recettori degli oppioidi sono coinvolti in molte funzioni corporee. Più comunemente si collegano alla tua capacità di gestire il dolore, ma i recettori degli oppioidi indicano anche funzioni relative a:
- gestione dello stress
- regolazione dell’umore
- ripetizione del comportamento
Il ruolo dei recettori degli oppioidi nel sistema di ricompensa del corpo è il motivo per cui l’uso di oppioidi può provocare disturbi da uso di sostanze e dipendenza da droghe.
Ci sono cinque tipi di recettori oppioidi nel tuo corpo coinvolti in diverse risposte biologiche. I principali sono mu, kappa e delta.
Gli agonisti parziali degli oppioidi possono agire su qualsiasi recettore degli oppioidi. A differenza di un agonista completo, che può indurre una cellula a produrre il massimo effetto oppioide, gli agonisti parziali possono produrre solo effetti certi o limitati.
Un agonista parziale può fornire un certo sollievo dal dolore, per esempio, ma potrebbe non produrre euforia.
Agonisti degli oppioidi contro antagonisti
Gli antagonisti degli oppioidi sono sostanze che possono inserirsi in un sito del recettore degli oppioidi senza causare la risposta della cellula. Riprendendo il recettore degli oppioidi, impediscono agli agonisti degli oppioidi o agli agonisti parziali di legarsi alla cellula.
Utilizzati principalmente per invertire le overdose da oppioidi e trattare i disturbi da uso di sostanze, gli antagonisti degli oppioidi possono impedire alle cellule di rispondere agli oppioidi.
A cosa servono
I medici usano agonisti parziali degli oppioidi per la gestione del dolore e il trattamento del disturbo da uso di oppioidi.
Gli agonisti parziali offrono diversi vantaggi per la gestione del disturbo da uso di oppioidi, tra cui la riduzione dei sintomi di astinenza e i rischi di sovradosaggio o ritorno all’abuso di oppioidi.
La buprenorfina, ad esempio, è un agonista parziale degli oppioidi utilizzato nella gestione medica del dolore e come farmaco terapeutico per il disturbo da uso di oppioidi. Ha un effetto parziale sul recettore mu e,
Quando viene utilizzata per trattare il disturbo da uso di oppioidi, la buprenorfina (Subutex) ha un “effetto soffitto”. Non sperimenterai alcun effetto aggiuntivo se prendi più di quanto prescritto. Ciò non solo riduce la probabilità di uso improprio, ma riduce anche il rischio di overdose.
Il suboxone, che è una combinazione di buprenorfina e naloxone, un antagonista degli oppioidi, produce un effetto simile ed è usato per trattare il disturbo da uso di oppioidi.
La linea di fondo
Gli agonisti parziali degli oppioidi sono sostanze che producono risposte oppioidi nelle cellule, ma con una capacità inferiore rispetto agli agonisti completi.
Se vivi con un disturbo da uso di oppioidi, gli agonisti parziali degli oppioidi possono far parte del tuo programma di trattamento. Possono aiutare ad alleviare i sintomi di astinenza soddisfacendo le voglie e riducendo il disagio fisico senza gli effetti di dipendenza che possono derivare dagli agonisti completi.